2024年01月25日，中國蘇州——致力于利用組合技術(shù)平臺開(kāi)發(fā)全球新一代抗腫瘤小分子藥物的研發(fā)企業(yè)，勤浩醫藥今日宣布，其1類(lèi)新藥KIF18A抑制劑GH2616臨床試驗申請已通過(guò)美國食品藥品監督管理局（FDA）審評。GH2616是勤浩醫藥第三個(gè)獲批在美國開(kāi)展臨床試驗的創(chuàng )新藥物。

勤浩醫藥創(chuàng )始人及CEO王奎鋒博士表示：?“GH2616作為勤浩醫藥2.0管線(xiàn)的重要里程碑，率先步入臨床試驗階段。與先前專(zhuān)注于Ras-MAPK信號通路的1.0管線(xiàn)有所不同，勤浩醫藥2.0管線(xiàn)的研究重心在于合成致死策略。當前，針對致癌驅動(dòng)基因突變的藥物研發(fā)已取得顯著(zhù)成就，然而，針對抑癌基因功能缺失突變的藥物研發(fā)仍面臨巨大挑戰，這部分患者的比例遠超已有藥物治療的驅動(dòng)基因突變患者。為此，勤浩醫藥通過(guò)合成致死的策略，積極開(kāi)發(fā)新型抗腫瘤藥物，為這部分患者提供更多的治療選擇?！?/span>

勤浩醫藥首席醫學(xué)官汪海丹博士表示：?“KIF18A抑制劑目前全球僅有兩款產(chǎn)品進(jìn)入臨床階段，臨床前研究表明GH2616有著(zhù)良好的抗腫瘤活性、耐受性良好、口服生物利用度高，代謝穩定，同時(shí)具有良好的安全性，安全窗口大。我們期待GH2616在人體能夠重現這些結果，并能為試驗患者帶來(lái)臨床獲益。該產(chǎn)品中國研究已通過(guò)倫理審查，勤浩團隊將進(jìn)一步與國際專(zhuān)家團隊緊密合作，為中國之外的晚期腫瘤患者提供更多治療機會(huì )。同時(shí)我們也在努力將勤浩醫藥2.0管線(xiàn)的其他創(chuàng )新靶點(diǎn)成果盡快推入臨床階段，為晚期惡性腫瘤患者帶來(lái)希望?！?

GH2616靶向在細胞分裂過(guò)程中調控染色體定位及紡錘體長(cháng)度的蛋白KIF18A，與染色體不穩定（Chromosome instability，CIN）及基因組倍增（Whole genome doubling，WGD+，）構成協(xié)同/合成致死。人體絕大多數細胞是二倍體，分裂中可能發(fā)生導致WGD的錯誤，從而使天然二倍體細胞轉變?yōu)橐环N不穩定的四倍體狀態(tài)。WGD是人類(lèi)癌癥中的一個(gè)周期性事件，它會(huì )促進(jìn)非整倍體的形成和CIN進(jìn)而促進(jìn)腫瘤發(fā)生。在細胞分裂過(guò)程中，KIF18A在有絲分裂紡錘體組裝和染色體排列的調節中發(fā)揮著(zhù)關(guān)鍵作用，WGD細胞中KIF18A的缺失會(huì )延長(cháng)有絲分裂時(shí)間或激活紡錘體檢查點(diǎn)，將有絲分裂阻滯在G2/M期，從而達到抑制腫瘤效果。GH2616是靶向KIF18A的一種強效選擇性抑制劑，具有與作用于其他細胞周期和抗有絲分裂藥物靶點(diǎn)不同且優(yōu)越的抗癌特性，對TP53突變和WGD+或CIN特征的腫瘤具有顯著(zhù)的抑制作用。

勤浩醫藥是一家專(zhuān)注于全球領(lǐng)先的小分子抗腫瘤新藥開(kāi)發(fā)的生物科技公司，公司管理層擁有多年企業(yè)管理、新藥研發(fā)、臨床醫學(xué)研究經(jīng)驗，致力于突破“難以成藥”靶點(diǎn)，聚焦原始創(chuàng )新。勤浩著(zhù)力打造獨具特色的創(chuàng )新藥物研發(fā)體系，建立了基于結構生物學(xué)的構效關(guān)系研究平臺，基于靶點(diǎn)研究的早期藥物篩選平臺以及涵蓋藥效、代謝和安全性研究的臨床前評價(jià)平臺，形成了以靶向抗腫瘤品種為核心的產(chǎn)品管線(xiàn)。得益于自身完整的創(chuàng )新藥物研發(fā)戰略規劃及實(shí)施能力，勤浩醫藥與國際生物創(chuàng )新藥企滬亞生物國際成功簽署SHP2抑制劑GH21的海外權益轉讓?zhuān)屩袊膭?chuàng )新藥物擁抱全球市場(chǎng)。